දුරකථනය:+86 21 6460 6569
පිටුව_බැනරය

නිෂ්පාදනය

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) විශේෂාංගී රූපය
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

රසායනික දේපල:

අණුක සූත්රය C26H29Cl2N5O3
මවුල ස්කන්ධය 530.45 කි
ඝනත්වය 1.36
ද්රවාංකය 116-120 ºC
බෝලින් පොයින්ට් 649.7±55.0 °C(පුරෝකථනය කර ඇත)
ජ්වලනාංකය 346.7°C
ද්රාව්යතාව ජලයේ නොව DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ
වාෂ්ප පීඩනය 20℃ ට 0-0Pa
පෙනුම ඝනයි
වර්ණය සුදු පැහැති සිට ලා දුඹුරු දක්වා
pKa 7.63 ± 0.10 (පුරෝකථනය කර ඇත)
ගබඩා තත්ත්වය කාමර උෂ්ණත්වය
ස්ථාවරත්වය සපයා ඇති පරිදි මිලදී ගත් දින සිට වසර 2ක් සඳහා ස්ථාවර වේ. DMSO හි විසඳුම් මාස 1 ක් දක්වා -20 ° C දී ගබඩා කළ හැක.
වර්තන දර්ශකය 1.651
In vitro අධ්යයනය Bosutinib 1.2 nM හි IC50 සමඟ Src නොවන පවුලේ කයිනේස් වලට වඩා Src සඳහා ඉහළ තේරීමක් ඇති අතර, 100 nM හි IC50 සමඟ Src මත යැපෙන සෛල ප්‍රගුණනය ඵලදායී ලෙස වළක්වයි. Bosutinib Bcr-Abl-ධනාත්මක ලියුකේමියා සෛල රේඛා KU812, K562, සහ MEG-01 ප්‍රගුණනය සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වන නමුත් Molt-4, HL-60, Ramos සහ අනෙකුත් ලියුකේමියා සෛල රේඛා, පිළිවෙලින් 5 nM, 20 nM හි IC50 සමඟින්. , සහ 20 nM, වඩා ඵලදායී STI-571. STI-571 හා සමානව, Bosutinib Abl-MLV පරිවර්තන තන්තු මත ක්‍රියා කරන අතර 90 nM හි IC50 සමඟ ප්‍රගුණන ක්‍රියාකාරකම් ඇත. පිළිවෙළින් 50 nM, 10-25 nM, සහ 200 nM සාන්ද්‍රණයන්හිදී, Bosutinib විසින් CML සෛලවල Bcr-Abl සහ STAT5 ඉවත් කරන ලද අතර තන්තු වල ප්‍රකාශිත v-Abl tyrosine ෆොස්ෆොරයිලීකරණය, මෙය Bcr-Abl-Signing පහළට ෆොස්පරයිලේෂන් නිෂේධනය කරයි. /Hck. පියයුරු පිළිකා සෛල පැතිරීම සහ පැවැත්ම වැළැක්විය නොහැකි වුවද, එය පියයුරු පිළිකා සෛල චලනය හා ආක්‍රමණය සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළ හැකිය, IC50 250 nM වේ, සහ β-catenin හි අන්තර් සෛලීය ඇලවීම සහ පටල ප්‍රාදේශීයකරණය වැඩි දියුණු කරයි.
vivo අධ්‍යයනයේදී Bosutinib නිරුවත් මීයන් සඳහා Src-transformed fiber xenografts සහ HT29 xenografts දිනකට 60 mg/kg මාත්‍රාවකින් 18% සහ 30% T/C අගයන් සමඟ ඵලදායී විය. දින 5 ක් සඳහා Bosutinib මීයන් සඳහා මුඛ පරිපාලනය මගින් මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් K562 පිළිකා වර්ධනය සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වයි. විශාල පිළිකා 100 mg / kg මාත්‍රාවකින් තුරන් කරන ලදී, 150 mg / kg මාත්‍රාවකින් ප්‍රතිකාර කිරීමෙන් විෂ සහිත පිළිකා ඉවත් කරන ලදී. HT29 බද්ධ කළ ගෙඩියට ඇති බලපෑම හා සසඳන විට, Bosutinib 75 mg/kg මාත්‍රාවකින් දිනකට දෙවරක්, Colo205 බද්ධ කළ ගෙඩියක් සහිත නිරුවත් මීයන්ගේ ගෙඩි වර්ධනය වැළැක්විය හැකි අතර, මාත්‍රාව වැඩි කිරීමෙන් පසු වැඩි බලපෑමක් ඇති නොවූ නමුත් 50 mg/ kg මාත්රාව කිසිදු බලපෑමක් නැත.

නිෂ්පාදන විස්තර

නිෂ්පාදන ටැග්

උපද්රව සංකේත Xi - කෝපයක්
අවදානම් කේත 36 - ඇස් කුපිත කිරීම
ආරක්ෂිත විස්තරය 26 - ඇස් සමඟ ස්පර්ශ වන විට, ජලය ඕනෑ තරම් සමග වහාම සේදීම සහ වෛද්ය උපදෙස් ලබා ගන්න.
WGK ජර්මනිය 3
HS කේතය 29335990

 

හැඳින්වීම

Bosutinib යනු පිළිවෙලින් 1.2 nM සහ 1 nM හි IC50 සමඟ Src/Abl හි ද්විත්ව නිෂේධකයකි.

  • පෙර:
  • ඊළඟ:
    • ඔබගේ පණිවිඩය මෙහි ලියා අප වෙත එවන්න

    අදාළ නිෂ්පාදන