දුරකථනය:+86 21 6460 6569
පිටුව_බැනරය

නිෂ්පාදනය

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) විශේෂාංගී රූපය
  • සුනිටිනිබ් (CAS# 557795-19-4) 1

සුනිටිනිබ් (CAS# 557795-19-4)

රසායනික දේපල:

අණුක සූත්රය C22H27FN4O2
මවුල ස්කන්ධය 398.47 කි
ඝනත්වය 1.2
ද්රවාංකය 189-191 ° සී
බෝලින් පොයින්ට් 572.1±50.0 °C (පුරෝකථනය කර ඇත)
ජ්වලනාංකය 299.8℃
ද්රාව්යතාව 25°C: DMSO
වාෂ්ප පීඩනය 25 ° C දී 3.13E-23mmHg
පෙනුම ස්ඵටිකරූපී කුඩු
වර්ණය කහ සිට තද තැඹිලි දක්වා
pKa 8.5 (25℃ ට)
ගබඩා තත්ත්වය 2-8 ° C
එම්.ඩී.එල් MFCD08273555
In vitro අධ්යයනය Sunitinib Kit සහ FLT-3 නිෂේධනය කිරීමේදී ඵලදායී වේ. Sunitinib යනු VEGFR2 (Flk1) සහ PDGFRβ හි ඵලදායී ATP තරඟකාරී නිෂේධකයකි, KI පිළිවෙලින් 9 nM සහ 8 nM වේ, VEGFR2 මත ක්‍රියා කිරීම සහ PDGFR FGFR-1,EGFR,Cdk2,Met,IGFl-1,GFL වලට වඩා ඵලදායී වේ. src තේරීම් වලට වඩා වැඩි විය 10 ගුණයකින් වැඩි. VEGFR2 හෝ PDGFRβ ප්‍රකාශ කරන මස්තු සාගින්නෙන් පෙළෙන NIH-3T3 සෛල තුළ, Sunitinib VEGF මත යැපෙන VEGFR2 පොස්පරීකරණය සහ PDGF මත යැපෙන PDGFRβ පොස්පරීකරණය පිළිවෙළින් 10 nM සහ 10 nM IC50 සමඟ නිෂේධනය කළේය. PDGFRβ හෝ PDGFRα අධික ලෙස ප්‍රකාශ කරන NIH-3T3 සෛල සඳහා, Sunitinib පිළිවෙළින් 39 nM සහ 69 nM හි IC50 සමඟ VEGF මගින් ප්‍රේරණය කරන ලද ව්‍යාප්තිය වළක්වයි. Sunitinib පිළිවෙළින් 250 nM, 50 nM, සහ 30 nM හි IC50 සමඟ වන ආකාරයේ FLT3,FLT3-ITD, සහ FLT3-Asp835 පොස්පරීකරණය නිෂේධනය කළේය. Sunitinib විසින් MV4;11 සහ OC1-AML5 සෛල පිළිවෙළින් 8 nM සහ 14 nM IC50 සමඟ පැතිරීම වළක්වන අතර මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කළේය.
vivo අධ්‍යයනයේදී vivo හි VEGFR2 හෝ PDGFR හි සැලකිය යුතු, වරණාත්මක නිෂේධනයට සහ පොස්පරීකරණයට අනුකූලව, Sunitinib (20-80 mg/kg/day) HT-29,A431,Colo205, h ඇතුළුව විවිධ පිළිකා xenograft ආකෘති සඳහා වගකිව යුතු බව පෙන්වා දී ඇත. -460, SF763T,C6,A375, හෝ MDA-MB-435 පුළුල් ලෙස ප්‍රබල මාත්‍රාව මත යැපෙන ප්‍රතිටියුමර් ක්‍රියාකාරකම් ප්‍රදර්ශනය කළේය. Sunitinib 80 mg/kg/දිනක මාත්‍රාවකින් දින 21ක් පුරාවට මීයන් 8න් 6ක සම්පූර්ණ පිළිකා ප්‍රතික්‍ෂේප වීමට හේතු වූ අතර, ප්‍රතිකාරය අවසානයේ, දින 110 නිරීක්ෂණ කාලය තුළ පිළිකා නැවත ඇති නොවීය. සුනිටිනිබ් සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීමේ දෙවන වටය තවමත් පිළිකාවලට එරෙහිව ඵලදායී වූ නමුත් පළමු වටයේ ප්‍රතිකාරයෙන් සම්පූර්ණයෙන්ම සුවය ලැබුවේ නැත. Sunitinib ප්‍රතිකාරය මගින් පිළිකා MVD හි සැලකිය යුතු අඩුවීමක් ඇති වූ අතර එය SF763T gliomas හි ~ 40% කින් අඩු විය. SU11248 ප්‍රතිකාරයේ ප්‍රතිඵලයක් ලෙස luciferase-expressing PC-3M xenografts හි අතිරේක ගෙඩි වර්ධනය සම්පූර්ණයෙන් වැළැක්විය හැකි නමුත් ගෙඩියේ ප්‍රමාණයේ අඩුවීමක් සිදු නොවීය. FLT3-ITD ඇට මිදුළු බද්ධ කිරීමේ ආකෘතියක් තුළ, Sunitinib ප්‍රතිකාරය (20 mg/kg/දිනකට) චර්මාභ්යන්තර MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts සහ දිගුකාලීන පැවැත්මේ වර්ධනය සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වයි.

නිෂ්පාදන විස්තර

නිෂ්පාදන ටැග්

ආරක්ෂිත විස්තරය 24/25 - සම සහ ඇස් සමඟ සම්බන්ධ වීමෙන් වළකින්න.
HS කේතය 29337900

 

හැඳින්වීම

Sunitinib යනු VEGFR2 (Flk-1) සහ PDGFRβ 80 nM සහ 2 nM IC50 සමඟ ඉලක්ක කරන බහු-ඉලක්ක RTK නිෂේධකයක් වන අතර c-Kit ද වළක්වයි.

  • පෙර:
  • ඊළඟ:
    • ඔබගේ පණිවිඩය මෙහි ලියා අප වෙත එවන්න

    අදාළ නිෂ්පාදන